Síntesis y Actividad Antimalárica de Estirilquinolinas sobre Plasmodium falciparum
Con el propósito de encontrar nuevas moléculas activas sobre la malaria, se sintetizaron las estirilquinolinas 2-[(E)-2-(2-metoxifenil)etenil]quinolina (1), 2-[(E)-2-(2-clorofenil)etenil]quinolina (2) y 2-[(£)-2-(4-isopropilfenil) etenil] quinolina (3) a partir de la reacción de condensación tipo Pe...
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| Autores principales: | , , |
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| Lenguaje: | Spanish / Castilian |
| Publicado: |
Centro de Información Tecnológica
2016
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| Materias: | |
| Acceso en línea: | http://www.scielo.cl/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0718-07642016000200012 |
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| Sumario: | Con el propósito de encontrar nuevas moléculas activas sobre la malaria, se sintetizaron las estirilquinolinas 2-[(E)-2-(2-metoxifenil)etenil]quinolina (1), 2-[(E)-2-(2-clorofenil)etenil]quinolina (2) y 2-[(£)-2-(4-isopropilfenil) etenil] quinolina (3) a partir de la reacción de condensación tipo Perkin entre quinaldina y aldehidos aromáticos. A los compuestos (1), (2) y (3) se les evalúo su actividad antimalárica in vitro frente a las cepas FCB-2 (resistente a la cloroquina) y NF-54 de P. falciparum (sensible a la cloroquina) empleando el método radioisotópico. Se encontraron valores de IC50 entre 50,19 y 38,46 μM para la cepa FCB-2 y entre 52,49 y 33,70μM para NF-54. Las estirilquinolinas mostraron altos porcentajes de inhibición y rendimientos de reacción entre el 60 y 75%, y las estructuras de cada uno de los productos sintetizados se confirmaron mediante métodos espectroscópicos, principalmente resonancia magnética nuclear. El compuesto (3) mostró la mayor actividad antimalárica con IC50= 38,46μM para la cepa FCB-2 y 33,70μM para NF-54. |
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